อสซีเอช-48461 (SCH-48461) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่ลำไส้เล็ก ในช่วงแรกที่มีการค้นพบยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งที่ Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) ของบริษัทเชอริ่ง-พลาว (Schering-Plough) โดยเบอร์เน็ตและคณะได้ค้นพบว่าอนุพันธ์ที่มีโครงสร้างหลักเป็นสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน (2-azetidinone) นั้นมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของ NPC1L1 ซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวกับกระบวนการการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก ถึงแม้ในช่วงแรกของการประเมินทางชีวภาพของสารกลุ่มดังกล่าวจะเป็นการทดสอบในหลอดทดลองแต่ผลการทดลองก็แสดงให้เห็นได้อย่างชัดว่า สารดังกล่าวมีฤทธิ์เล็กน้อยในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่ทำหน้าที่เปลี่ยนคอเรสเตอรอลที่มีมากเกินไปในกระแสเลือดให้กลายเป็นคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ ซึ่งจะถูกทำไปเก็บสะสมไว้ตามส่วนต่างๆของร่างกายต่อไป โดยเอนไซม์ดังกล่าว คือ อะซีทิล-โคเอนไซม์ เอ: คอเลสเตอรอล อะซิทิลทรานเฟอเรส (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase; ACAT) โดยมีค่า IC50 ประมาณ 2–50 มิลลิโมลาร์ และผลการทดลองในสัตว์ทดลองพบว่า สารกลุ่มดังกล่าวยังมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ ACAT ได้อย่างมีนัยสำคัญในการทดลองกับหนูทดลองที่ได้รับคอเลสเตอรอลเข้าสู่ร่างกาย (cholesterol-fed hamster; CFH) โดยสารต้นแบบตัวแรกของสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน คือ เอสซีเอช-48461 มีค่า IC50 สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ ACAT อยู่ที่ประมาณ 26 มิลลิโมลาร์ และมีค่า ED50 สำหรับการลดคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ในหนูทดลองประมาณ 2.2 mpk.
2 ความสัมพันธ์: อีเซทิไมบ์ไนอาซิน
อีเซทิไมบ์ (Ezetimibe อ่านว่า) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือด ออกฤทธิ์โดยการลดการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก โดยยาดังกล่าวเป็นยาชนิดแรกของยากลุ่มยับยั้งการดูดซึมคอเลสเทอรอล (cholesterol-absorption inhibitor) ที่ได้รับการรับรองจากคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา เมื่อเดือนตุลาคม..
ใหม่!!: เอสซีเอช-48461และอีเซทิไมบ์ · ดูเพิ่มเติม »
นอาซิน หรือ ไนอะซิน (niacin) หรือ กรดนิโคตินิก (nicotinic acid) หรือ วิตามินบี3 (vitamin B3) เป็นวิตามินชนิดที่ละลายในน้ำได้ ซึ่งจำเป็นใน Lipid Metabolism,Tissue respiration และ Glycogenolysis Nicotinic Acid ในปริมาณสูง ๆ จึงสามารถลดระดับโคเลสเตอรอลในเลือดได้ โดยฤทธิ์ของยาจะทำให้ระดับ Triacylglycerol ใน Plasma และ VLDL ลดลงภายใน 1-4 วัน ส่วนฤทธิ์ในการลดระดับโคเลสเตอรอลและ LDL นั้น 5-7 วันจึงจะเห็นผล และนอกจากนั้น Nicotinic Acid ยังสามารถเพิ่ม HDL อีกด้วย จากการทดลองผลการลดระดับไขมันในเลือดจะเกิดประสิทธิภาพสูงสุดหลังรับประทานยา 5-7 สัปดาห์ ยาส่วนเกินที่รับประทานเข้าไปจะขับออกจากร่างกายผ่านทางปัสสาวะ ซึ่งร่างกายมนุษย์มีความต้องการวิตามินชนิดนี้วันละ 13-19 มิลลิกรัม, วันที่สืบค้น 24 เมษายน 2559 จาก www.pikool.com.
ใหม่!!: เอสซีเอช-48461และไนอาซิน · ดูเพิ่มเติม »
เปลี่ยนเส้นทางที่นี่:
SCH-48461
เร็วกว่าเบราว์เซอร์!
